应用说明-磁共振

固态形式量化-一个新的台式解决方案

在制药工业中,大约80%的活性药物成分(APIs)倾向于以一种以上的晶体形式存在,甚至以非晶态的形式存在。

在制药工业中,大约80%的活性药物成分(APIs)倾向于以一种以上的晶体形式存在,甚至以非晶态的形式存在。

由于结构的变化会影响分子的物理和化学性质,多态性对药物的生存能力和安全性提出了潜在的风险。因此,证明先导原料药的多态纯度在早期药物开发到生产过程中起着至关重要的作用。
虽然有一些方法可以以这样或那样的方式分析实体形式,但却没有通用的方法来量化和监控不同的API形态。

在本次网络研讨会上,Bruker BioSpin公司的TD-NMR药物应用产品经理Venita Decker博士和应用、工业和临床部门的应用经理/开发人员Marcio-Fernando Cobo博士讨论了这些现有的方法,并略微侧重于固态核磁共振(NMR)光谱。必威东盟体育他们强调了固体核磁共振目前如何用于量化药物配方中的固体形式,并将其与最近推出的时域核磁共振(TD-NMR)方法进行了比较——即Bruker的新台式解决方案“迷你形式检查”。

本次网络研讨会首先介绍了围绕药物配方中使用的许多api的多态性的当前问题,并与在早期药物开发中使用这些成分的研发科学家面临的挑战联系在一起。这些问题的解决方案可以通过台式TD-NMR找到,因为它结合了NMR的分析能力和易于使用的协议。

在简要介绍了核磁共振的主要原理之后,以一种技术上的、但可以理解的方式,介绍了常规核磁共振和TD-NMR之间的关键区别。讨论了一个重要的关键因素,使TD-NMR成为固体形态量化的理想仪器,这是专门测量物理性质,而不是化学信息的过程。

德克尔博士接着解释了TD-NMR如何用于区分液体、固体和固体-液体混合样品,并可以反出混合系统中固体组分的比例、绝对数量或相对质量百分比。为了理解微型Form Check是如何量化固体表单的,Decker博士首先给出了潜在饱和恢复实验的原理,然后展示了真实的Form Check测量的视频。

在第二段视频中,Decker博士还展示了mini - pec Form Check的第二个关键组件——Dynamics Center软件。它介绍了该软件如何通过“拖放”多功能结果文件夹,在几秒钟内为用户进行简单的分析。

本次网络研讨会强调了mini - pec Form Check的其他关键特性,其中包括最小的样品制备和校准,较小的台式系统占地面积,使用无低温磁铁,以及突出的自动参数优化和分析。然而,这些只是固体形式量化所带来的好处的冰山一角,在整个网络研讨会中还记录了更多。

该系统可广泛应用于制药领域,从多态性筛选到药物装载和储存筛选,是精细化学品、聚合物和其他配方行业的科学家的有用工具。