rapifleX®MALDI PharmaPulse®

質量分析は、偽陽性および偽陰性を回避した未修飾基質の一次スクリーニングを可能とし、確認スクリーニングを冗長にします。本システムは、384および1536フォーマットのサンプルプレートでの全自動処理用に設計されており、1.週間で100万以上の化合物をスクリーニングすることで創薬をサポートします

超ハイスループットスクリーニングの新基準－ラベルフリー「ヒット化合物」識別

ブルカーの特許Smartbeam 3Dレーザーテクノロジーのスピードと、質量分析の直接検出機能を組み合わせることで、rapifleX®MPPは生化学アッセイや細胞アッセイに前例のない超ハイスループットなスクリーニング能力をもたらします。1.週間に100万化合物以上のペースで、大規模かつ多様な化合物ライブラリーを探索することができ、スクリーニングの自動化と短縮化を完璧なバランスで実現します。

MPPシステムは、生化学的一次スクリーニングにおける未修飾基質の測定を可能とし、数々の利点をもたらします。

• 従来の蛍光ベースのスクリーニング技術で通常必要とされる確認アッセイを効果的に省略
• 特異的な蛍光プローブや抗体の開発コストを節約
• 連続運転に高価な溶剤や消耗品は不要
• サンプル量を25荷兰まで減量可能

PharmaPulseソリューション

制药脉冲ソリューションは、ブルカーの高度なMALDI-TOFテクノロジーと専用ソフトウェアパッケージをベースにしています。使いやすさと分析速度を重視した開発を行うことで、数百万のサンプルを全自動で測定分析するための直感的かつ強力なソフトウェアソリューションが完成しました。2.つのワークフローにより、马尔迪質量分析へのアッセイの最適化から、林斯システムへの結果のエクスポートまで容易に行うことができます。

ライブラリーのフルスクリーニング

rapifleX®MPPは、数百万の多様な化合物に対する大規模一次スクリーニングが可能な唯一の質量分析計です。完全自動化により、週に100万化合物以上のスクリーニングをサポートし、時間のかかる確認スクリーニングを回避することができます。[1]

ライブラリーのフォーカススクリーニング

rapifleX®MPPで得られるデータの品質は,二次スクリーニングや確認スクリーニングの要件を満たしています。例えば,ライブラリーの一部から標的タンパク質のキナーゼ阻害剤を同定するような,フォーカススクリーニングの理想的な検出器となります。[２]

フラグメントスクリーニング

MALDI-TOF質量分析法で利用可能な質量範囲と分解能は、フラグメントや他の低分子化合物のスクリーニングを可能にします。[3]

[1] 温特，M.；里斯，R.；克莱纳，C.；比肖夫，D.；路易波德，A.H.；布雷奇奈德，T.；布特纳，F.H.；自动MALDI靶点制备概念：为药物发现提供超高通量质谱筛查。SLAS Technology 2018，https://doi.org/10.1177/2472630318791981

[2] Beeman k;费利克斯,j .;Laubenheimer m;Hergesell k;霍夫曼,m;Pehl,美国;费舍尔,f;Pieck J.C.;基于原位maldi的高通量筛选过程的整合:酪氨酸激酶受体c-MET的案例研究。SLAS光盘。2017,22,1203-1210。

[3] Vanderport，E.；Schole，M.；Sherrill，J.；等。利用SAMDI技术识别小分子非共价粘合剂。SLAS Discov.2017，22（10）：1211-1217。

IC50（50%阻害濃度）は、創薬プロセスにおける重要なパラメータです。马尔迪脉冲ソフトウェアは、専用のメソッド開発モジュールを備えており、アッセイ開発をサポートします。メソッド開発モジュールにより得られた最適なアッセイ条件は、IC50判定用のMALDI-TOFスクリーニングに適用され、専用のスクリーニングモジュールにより実行されます。

rapifleX®MALDI PharmaPulse®で一週間に100万サンプルを測定

新しいrapifleX®MPPは,ブルカーにおけるMALDI質量分析計の革新的な開発の成果であり,この技術と独自のアプリケーションに対する私たちの情熱と知識が反映されています。rapifleX®MPPの飛行時間型質量分析計(TOF-MS)は低分子化合物から大型タンパク質まで,高温超导モードで最大30のイオンをモニターします。rapifleX TOF-MSの分解能と感度が向上したことで,例えばアセチルコリン(ACh)とコリンのモニタリングが可能になり,何百万もの物質の中からアセチルコリンエステラーゼ(疼痛)阻害剤を同定することができます。独創的な検出器設計により,広範な質量範囲で感度が向上し,S / N比が大幅に改善されました。全く新しい高温超导ソフトウェアスイートは高温超导のセットアップを容易にし,独自のアッセイ開発モジュールはMALDI質量分析用のラベルフリーアッセイを迅速に適応させます。

rapifleX®MALDI PharmaPulse®の自動化

rapifleX®MALDI PharmaPulse®は,完全自動スクリーニングを実現するため,ラボ自動化システムとシームレスに統合するように設計されています。MALDI PharmaPulseソフトウェアソリューションは,外部のスケジューリングソフトウェア(例えば德国耶拿分析仪器公司实验室自动化、HighRes Biosolutions,贝克曼库尔特,热科学自动化)に対して,その操作の一部を制御するためのオープンインターフェースを提供します。rapifleX MPPの新しい高速オートローダーは,ロボットシステムと連携し,サンプルプレートの迅速なローディングと取り出しを可能にします。