rapifleX MALDI PharmaPulse

rapifleX® MALDI PharmaPulse®

Rapiflex®MaldiPharmapulse®ははフリーを利用た超ハイスループットスクリーニングにより创薬创薬を加速加速

ハイスループットスクリーニング

ラベルフリーMALDI-TOF質量分析が提供する独自のスピードと特異性

rapifleX-Pharma-web_Portrait

ハイライト

MALDI-TOF/TOF

rapifleX® MALDI PharmaPulse®

スピード
1サンプルあたり1秒未満で測定
坚牢性
24时间365日に完全化により稼働を化化化
信頼性
ラベルフリー質量分析により誤検出率を最小化
柔軟性
幅広いスクリーニングのパフォーマンスを高効率化

特長

rapifleX® MALDI PharmaPulse®

全く新しいrapifleX® MALDI 飛行時間型質量分析計はrapifleX® MALDI PharmaPulse®の心臓部です。最新の10 kHzスキャニングレーザー技術を装備し、1秒間に多数のサンプルを測定することが可能です。システムの全コンポーネントが連携して動作し、完全に自動化されたHTSオペレーションが実行されます。新設計のスクリーニングソフトウェアスイートは、HTSワークフローをサポートし、独自のアッセイ開発モジュールと組み合わせることにより、MALDI質量分析のためのラベルフリーアッセイ開発を促進します。最新の合成スクリーニング用ソフトウェアモジュールは、化学反応のスピーディーなモニタリングや、高効率で特異性の高い結合アッセイ分析など、新しいアプリケーション領域を創出します。

rapifleX MALDI PharmaPulse

Rapiflex®MaldiPharmapulse®(MPP)はは百物质なる大规模化ライブラリーますますますます。

質量分析は、偽陽性および偽陰性を回避した未修飾基質の一次スクリーニングを可能とし、確認スクリーニングを冗長にします。本システムは、384および1536フォーマットのサンプルプレートでの全自動処理用に設計されており、1週間で100万以上の化合物をスクリーニングすることで創薬をサポートします

超ハイスループットスクリーニングの新基準-ラベルフリー「ヒット化合物」識別

ブルカーの特許Smartbeam 3Dレーザーテクノロジーのスピードと、質量分析の直接検出機能を組み合わせることで、rapifleX® MPPは生化学アッセイや細胞アッセイに前例のない超ハイスループットなスクリーニング能力をもたらします。1週間に100万化合物以上のペースで、大規模かつ多様な化合物ライブラリーを探索することができ、スクリーニングの自動化と短縮化を完璧なバランスで実現します。

UHTS的自动样品准备 - 由Analytik Jena提供(https://www.analytik-jena.com/industries-solutions/solutions/maldi-tof-ms/)
rapifleX® MALDI PharmaPulse integrated into an HighRes biosolutions (https://highresbio.com/) uHTS system at Pivot Park Screening Centre, Oss, Netherlands (https://www.ppscreeningcentre.com)
全自動1536 MALDIプレートローディング-Pivot Park Screening Centre-

リードアウトとして,ののrapifleX®质量分析计をuHTSシステムに統合した最初の克罗ことを大変に思っ思っいます。质量计ラベルフリーフリーアッセイのののの直接直接测定ををににしし,,におけるにおける伪阳性やや伪阴性性の薬プログラムジェネレーションが,时间,により效率的になり。

史蒂芬·范·赫尔登(Steven Van Helden)

rapifleX MALDI PharmaPulse

オペレーターオペレーター200 ~300万万サンプルをする性性性

  • 新设计イオン源と系系
  • 一次スクリーニング中はイオン源・イオン光学系のクリーニングは不要
  • 必要に応じて簡単かつ迅速なクリーニングが可能

384または1536マルチチャネルピペッターたcybio®-well varioとと性あり高精度かつ超高速サンプルサンプルプレートプレートプレート

サンプルあたりあたり桁のコスト

  • LC溶剤不要、廃棄物なし、ラベルなし
  • サンプル量は0.025〜1μL
  • 低価格の使い捨てサンプルプレート

全自1536年動サンプルプレートローディング

  • 一般的なロボットシステムとシームレスに統合できる新しい超高速オートローダー
  • 超ハイススクリーニングに合わせた坚牢设计设计

新しい使い捨てMALDI HTSサンプルプレート

  • 信頼性の高いMALDIイオン化に必要な全ての要件を満たします
  • 384、1536、3072、6144フォーマットに適しています
CyBio Well vario for uHTS– with Courtesy of Analytik Jena (https://www.analytik-jena.com/industries-solutions/solutions/maldi-tof-ms/technology-maldi-sample-preparation/)

利点

rapifleX MALDI PharmaPulse

Rapiflex®mppは开発を,,

MPPシステムは、生化学的一次スクリーニングにおける未修飾基質の測定を可能とし、数々の利点をもたらします。

  • 従来の蛍光ベースのスクリーニング技術で通常必要とされる確認アッセイを効果的に省略
  • 特异的蛍光や抗体开発コストを节约
  • 連続運転に高価な溶剤や消耗品は不要
  • サンプル量を25 nLまで減量可能

Pharmapulseソリューション

Pharmapulseソリューションは、ブルカーの高度なMALDI-TOFテクノロジーと専用ソフトウェアパッケージをベースにしています。使いやすさと分析速度を重視した開発を行うことで、数百万のサンプルを全自動で測定分析するための直感的かつ強力なソフトウェアソリューションが完成しました。2つのワークフローにより、MALDI質量分析へのアッセイの最適化から、LIMSシステムへの結果のエクスポートまで容易に行うことができます。

rapifleX MALDI PharmaPulse

新しいソフトウェアモジュールは、合成スクリーニングと結合アッセイをサポートします。

rapifleX® MPPは、多数のサンプルスポットにおける生成物と基質のMSピーク強度比を明瞭にモニターし、阻害剤候補存在下での生化学的変換効率を決定します。このような生化学的スクリーニングにより、各種阻害剤の有効性が測定できます。


この生化学的スクリーニングに加えて、新しいMPPソフトウェアモジュールは合成スクリーニングをサポートしています。合成スクリーニングでは、各スポットが異なる化学反応に由来する多様なm/z値を示す可能性があるため、ターゲットとするm/z値に関して、より高い柔軟性が求められます。新しい合成スクリーニング用MPPソフトウェアモジュールにより、サンプルスポットごとに多数の化合物をスクリーニングすることでき、時間をとられることなく、より詳細な化学反応の解析が可能になります。

Rapiflex®MPP

アプリケーション

rapifleX MALDI PharmaPulse

rapifleX® MPP – 創薬のための万能ツール

ライブラリーのスクリーニング

rapifleX® MPPは、数百万の多様な化合物に対する大規模一次スクリーニングが可能な唯一の質量分析計です。完全自動化により、週に100万化合物以上のスクリーニングをサポートし、時間のかかる確認スクリーニングを回避することができます。[1]

MALDI PharmaPulseアッセイ開発モジュールは、HTS用のアッセイ開発をサポートします。

ライブラリーのフォーカススクリーニング

Rapiflex®mppで得データ品质,次スクリーニングやスクリーニング要件要件を満たし満たしています。例えば,,ライブラリーラリー一部一部から标的标的标的标的キナーゼのの阻害阻害阻害阻害阻害検出器なります[2]

フラグメントスクリーニング

MALDI-TOF質量分析法で利用可能な質量範囲と分解能は、フラグメントや他の低分子化合物のスクリーニングを可能にします。[3]

[1] Winter, M.; Ries, R.; Kleiner, C.; Bischoff, D.; Luippold, A. H.; Bretschneider, T.; Buettner, F. H.; Automated MALDI Target Preparation Concept: Providing Ultra-High-Throughput Mass Spectrometry–Based Screening for Drug Discovery. SLAS Technology 2018, https://doi.org/10.1177/2472630318791981

[2] Beeman,K。;Baumgartner,J。;Laubenheimer,M。;K. Hergesell;霍夫曼(M。)pehl,u。Fischer,F。;Pieck,J.C。;基于原位MALDI的高通量筛查过程的整合:与受体酪氨酸激酶C-MET的案例研究。SLAS光盘。 2017, 22, 1203–1210.

[3] VanderPorten, E.; Scholle, M.; Sherrill, J.; et al. Identification of Small-Molecule Noncovalent Binders Utilizing SAMDI Technology. SLAS Discov. 2017, 22(10):1211-1217.

rapifleX MALDI PharmaPulse

ターゲット評価とヒット確認

hts htsアッセイのと検证は酵素生化学的とと动态に关する十分十分ですですです不可欠不可欠Rapiflex®mppは,试験,,,,,値测定,,,判定判定など,アッセイ开発とヒット

直線性試験:3つの酵素滴定曲線(technical triplicates)は、MALDI-TOFベースアッセイの高い再現性を示しています。
高濃度および低濃度で行われた2つのキナーゼのタイムコースアッセイ。Z’ > 0.9という結果は、MALDI-TOFベースアッセイの優れた堅牢性を示しています(33P放射線測定によって検証)。
MALDI PharmaPulse®ソフトウェアはスクリーニングの簡便なセットアップをサポートします。色分けされたスポットは、Z’計算のためのQC位置を示しています。

MaldiPharmapulse®ソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェアソフトウェア
rapifleX MALDI PharmaPulse

IC50判定判定剤剤の

IC50(50%阻害濃度)は、創薬プロセスにおける重要なパラメータです。MALDI PharmaPulse ソフトウェアは、専用のメソッド開発モジュールを備えており、アッセイ開発をサポートします。メソッド開発モジュールにより得られた最適なアッセイ条件は、IC50判定用のMALDI-TOFスクリーニングに適用され、専用のスクリーニングモジュールにより実行されます。

MALDI-TOFスクリーニングによるIC50データとAlphaScreen technologyにより得られた値を比較することにより、高いレベルでの一貫性が明らかになりました。(Winter, M.; Bretschneider, T.; Kleiner, C.; Ries, R.;Hehn, J.P.; Redemann, N.; Luippold, A. H.; Bischoff, D.; Büttner, F. H.; Establishing MALDI-TOF as Versatile Drug Discovery Readout to Dissect the PTP1B Enzymatic Reaction. SLAS Discov. 2018, 10, 1-13.)
Rapiflex®mppによりされた用量曲线曲线。选択ししたキナーゼについてについてキナーゼキナーゼキナーゼキナーゼ曲线曲线曲线曲线曲线曲线が示さ示さ示さ示されててていいますいますますます(((((((基质基质基质基质基质基质基质基质基质基质基质基质浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度浓度
rapifleX MALDI PharmaPulse

一次スクリーニングのためのrapifleX® MPP

rapifleX® MALDI PharmaPulse®で一週間に100万サンプルを測定

Rapiflex®Mppはブルカーにおけるにおける质量质量计の革新开発のの成果成果でありであり,,このこのとと独自のアプリケーションアプリケーションに対するに対するに対するに対する私たち私たちのののの情热情热情热とと知识(tof-ms)はは低分子合物から大型タンパク,,,,,,,モードモードモードモードででで最大最大最大最大最大最大最大最大最大最大最大最大最大のののののをしますますます。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。ACHE(ACHE)阻害アセチルもも万百百百万もものエステラーゼエステラーゼエステラーゼエステラーゼエステラーゼ阻害阻害阻害阻害阻害同定するすることができことができことができますます。独创独创的的なな比にされまし新しい新しい新しい新しい新しい新しいははははははののセットアップををを容易にに,,独自独自のののアッセイは

rapifleX® MALDI PharmaPulse®の自動化

Rapiflex®MaldiPharmapulse®はは自动実现実现するするためため自动化システムととシームレスシームレスシームレスににに统合统合するするようようようににににに设计设计设计设计设计设计さされれれれれいいいいいいいいいいいますますますますます。。。。。。。。。Beckman Coulter(Thermo Scientific Automation)(Thermo Scientific Automation)に対してに対してそのの制御するためののオープンインターフェースインターフェースインターフェースをを。。。。。。。。ますますますますののののの高速オートローダーはロボット取り出しをにします。

Maldi质量(1536サンプル)spe质量(384サンプル)のの相关相关关系关系关系Haslam,C。等人,MALDI-TOF质谱法向超高通量筛选的演变:1536-WELL格式和以外的格式超出。J. Biomol。屏幕。2015,1-11。