EPR在Pharma.

检测和评估劣化

治疗药物需要具有良好的体制物,以确保正确的剂量和患者安全性。降解过程通常涉及自由基和过渡金属,这些金属负责药品中的大部分损伤。通过分析EPR信号,可以识别,量化和监测产品降解所涉及的自由基的时间行为。

暴露于光后的硝苯地平的光降解显示了基于N基的自由基的形成。自由基的量对应于降解水平
光降解前后硝苯地平的EPR光谱

优化稳定性和保质期

强制氧化,也称为“压力测试”,通常用于药物开发中以预测药物产品的稳定性,影响纯度,有效性和安全性。在压力测试中,药物产品通常暴露于热量,光或化学试剂,以了解降解途径,确定内在稳定性和保质期,开发稳定的配方,评价抗氧化效率。

EPR表明,抗氧化剂A比抗氧化剂B更有效地淬灭药物制剂中的自由基

反应监测

制药法规需要更重要的了解参与API生产的化学,包括反应中间体鉴定。表现出特异性特性的新分子的浪涌对药物发育至关重要,EPR反应监测是优化新药合成的关键步骤。

此外,了解反应机制可导致成本节约和高质量的最终产品。涉及自由基和过渡金属的化学是最大化产品产量和最小化环境足迹的组成部分。

简化的吲哚氧化机制
彭F.等。al。(梅克),一种温和的Cu(I) - 催化吲哚的氧化芳族化对吲哚,J.Org。化学。(2016)81 10009

灭菌过程

适当的表面灭菌在药品制造,设备和包装以及药物本身中是重要的。最常用的灭菌过程是γ或电子束照射,干热和压力。这些过程产生了对辐照材料的降解负责的自由基,并导致灭菌产品的物理化学性质的改变。必威手机客户端这也可以通过在灭菌期间通过部分分解来降低药物效力,并且可能是毒理学危害。

例子:

  • 在固态(Captopril,Selegiline,Pentoxificlline)中γ-辐照药物诱导S-uR或C中心的自由基
  • 识别自由基的结构提供了更好地理解放射性分析的机制
  • 自由基量的量化使得能够建立这些药物的辐射锆的阈值

paramagnetic杂质分析

所有药物含有可从API,赋形剂或两者产生的杂质。它们也可以在配方,包装和储存过程中引入药物中。杂质具有许多不需要的效果,包括降低治疗效果,降低产品保质期并诱导毒性。有机杂质通常是来自副产物,中间体或降解过程的自由基,而无机杂质通常是过渡金属。EPR光谱敏感度可以检测到零件的杂质的痕迹,零件。

金属浓度与EPR信号相关联