药物开发

解散

准确地可视化药片是如何真正溶解的(横幅:核磁共振静止图像作为不同类型的药片随着时间的推移溶解)

概述

大约80%的药品是以片剂形式交付的。片剂配方的设计是根据所需的释放特性,以可预测和一致的方式将原料药(API)交付给机体,从而达到预期的性能。有必要建立片剂的溶出性能,因为这是一个关键的质量属性(CQA)。

有一系列不同的片剂剂型,例如,肠溶包衣的特性以及片剂本身的设计,可能被限制在基质结构或作为渗透泵,将影响原料药的释放特性。因此,可视化和测量肠道包衣和原料药水化性能的改进方法是量化提高对片剂设计本身理解程度的重要参数,并为保护片剂配方的非专利生产提供重要的知识产权。

在生产过程中,湿度和温度的轻微偏差会对配方的性能产生有害影响,可能导致原料药根据在胃肠道中的位置加速、延迟或不一致的释放。

布鲁克提供了一系列可用于研究药片溶解和物理结构的技术。

核磁共振成像,使用力量BioSpec核磁共振可用于纵向测量原料药在不同pH条件下的水进入(扩散)、溶胀、肠衣开裂和暂时释放特性。所有这些特征都可以通过绝对量化从2或3D图像获取。此外,以及片剂的溶出特性NMR可以用来直接测量原料药和/或辅料的释放,使用在线监测insightMR与核磁共振成像的图像相关联。杂质和宏观评估是另一个重要的考虑因素SkyScanner微CT亚微米的评价可以在整个片剂。

视频

视频

这些视频记录在核磁共振波谱仪结合核磁共振显微镜(微成像)配件。使用标准孔径或宽孔径磁铁,在7t或11.7 T下操作。方法是2D或3D空间分辨率MRI序列,不同的重复时间,适应片剂的溶出时间和要求的图像质量。

缩微成像平板电脑:

当水扩散穿过药片的外壳时,药片的行为。从图的右上角开始,平板的快速“爆炸”表明该位置的涂层可能存在缺陷。左边的“人工制品”是由贴在平板上的标签上的顺磁成分造成的,该标签位于该区域。

立即释放片剂:两片片剂被注入硅油,以可视化片剂的结构-上部片剂有多个亮点,表明片剂内部有空洞,因此是生产错误。两种片剂亮度的不同表明了片剂密度的不同。

在这里,一片被注入硅油的药片,软芯和硬涂层清晰可见。此外,靠近中央(水平面)的表面的高密度结构也是可见的。观察到这些结构到达涂层处的表面变形

支持

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