Drug Development

解散

准确地看到平板电脑的真正溶解方式(横幅:NMR静止图像随着时间的推移而溶解为不同的平板电脑)

概述

所有药品中约有80%以片剂形式递送。片剂配方旨在根据所需的释放特性以可预测且一致的方式将活性药物成分(API)传递给人体。由于这是关键质量属性(CQA),因此有必要建立平板电脑的溶解性能。

存在一系列不同的平板电脑配方类型,例如,肠涂层的性能以及片剂本身的设计,可能会在矩阵构造中或作为渗透泵内约束,将影响该释放特性API。结果,改进的方法可视化和测量肠涂层和API水合的性能是量化量化片剂设计本身的理解程度的重要参数,并提供重要的知识产权以保护平板电脑配方的通用制造。

During the manufacturing process, slight deviations in humidity and temperature can detrimentally impact the properties of the formulation which can result in accelerated, delayed or inconsistent release of the API depending on the location within the gastrointestinal tract.

Bruker提供了一系列技术,可用于研究平板电脑的溶解和物理结构。

MRI,使用布鲁克Biospec MRI可用于纵向测量水分(扩散),肿胀,肠外套的破裂以及在不同的pH条件下API的时间释放特性。所有这些特征都可以通过获取的2或3D图像的绝对定量来测量。另外,使用片剂溶解特性NMR可用于直接使用与在线监视的情况下直接测量API和 /或赋形剂的释放。InsightMr与MRI的图像相关。杂质和宏观评估是另一个重要的考虑因素,并使用布鲁克Skyscanner Micro CT可以在整个平板电脑上进行子微米评估。

视频

视频

这些视频记录在结合NMR显微镜(微成像)配件的NMR光谱仪上。使用了标准的孔或宽孔磁体,在7 t或11,7 t下运行。这些方法为具有不同重复时间的2D或3D空间解析的MRI序列,适用于平板电脑的溶解时间和请求的图像质量。

微成像平板电脑:

片剂作为水的行为通过外壳扩散。平板电脑的快速“爆炸”始于此图像的右上角,并表明该位置的涂层可能有故障。左侧的“人工制品”是由标签盖在平板电脑并位于该区域的标签中的顺磁成分引起的。

立即释放片剂:两片注入了硅油以可视化片剂的结构 - 上层片具有多个明亮的斑点,表明片剂内有空隙,因此存在制造故障。两片的不同亮度显示不同的片剂密度。

在这里,片剂注入了硅油,柔软的芯和硬涂层清晰可见。同样,可见靠近中央(水平面)的表面上的高密度结构。观察到表面扭曲,这些结构到达涂层

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