高通量筛选
无标签MALDI-TOF质谱仪提供的独特速度和特异性
全新的Rapiflex®Maldi飞行时间质谱仪是MaldiPharmapulse®的中心,它包含Brukers最新的10 kHz扫描激光技术,可以每秒阅读多个样本。系统的所有组件都在音乐会上工作,以进行全自动HTS操作。新设计的筛选软件套件支持HTS工作流程,并与专有的测定开发模块相结合,使得测定显影剂为MALDI质谱法加速无标记的测定发育。Rapiflex®MPP的最新综合筛选'软件模块打开了新的应用空间。在高速度下监测化学反应或在无与伦比的高通量和特异性下的结合测定分析。
使用质谱允许在初级屏幕中测量未修改的基材,以避免误报或假底部,使确认屏幕冗余。该系统设计用于全自动处理384和1536个样品板,在一周内筛选超过一百万的化合物,以支持药物发现。
超高通量筛选无标签“命中”识别的新标准
通过结合Bruker获得专利的smartbeam 3D激光技术的速度和质谱的直接检测能力,rapifleX®MPP为生化和细胞测定的超高通量筛选提供前所未有的筛选能力。它允许您每周以超过一百万化合物的速度筛选大型和多样化的复合库,缩影自动化和小型化的完美平衡。
我们非常自豪地成为第一个将布鲁克rapifleX质谱仪作为读取技术集成到我们的uHTS系统的CRO。质谱允许直接测量无标签的分析,并减少了我们筛查中的假阳性和假阴性的数量,这使得我们的药物发现项目的打击领先阶段有更多的时间和成本效益。
兼容CyBio®- 384或1536通道同时液体液体的威尼奥,用于高精度和超快速样品板制备。
每个样品的单位成本
全自动1536样版更换
新型一次性MALDI高温超导样品板
MPP系统允许在初级生化筛选中测量未改性底物,并具有以下优点:
PharmaPulse解决方案
PharmaPulse解决方案基于Bruker的先进MALDI-TOF技术和专用软件包。易用性和结果时间是开发过程中的关键驱动因素,从而产生了一个直观但功能强大的软件解决方案,可在全自动化的情况下测量和分析数百万个样本。两个工作流程指导用户将分析适应于MALDI质谱,以便于导出结果,以便在LIMS系统中进行进一步分析。
在生化筛选实验中,rapifleX®MPP确定在存在潜在抑制剂的情况下进行生化分析时的转化率。在这种筛选中,在大量样品点中监测比较产物和底物强度的不同MS峰比,其中每个点代表相同的生化转化反应,但测量不同抑制剂分子的有效性。
除此筛选功能外,新的MPP软件模块还支持“合成筛选”,这是一种要求MALDI-TOF MS针对m/z值具有更大灵活性的方法。在这里,由于每个样品可能代表不同的化学反应,每个点的m/z值可能不同。因此,新的MPP“合成筛选”软件模块允许科学家在每个样本点筛选大量化合物。因此,这种新的基于MALDI-TOF的高通量分析工作流程能够在以前未看到的绘图深度上对化学反应性景观进行高效的测量。
完整的图书馆屏幕
Rapiflex.®MPP是唯一一种用于对数百万种具有高度多样性的化合物进行大型初级筛选的质谱仪。全自动化支持每周筛选100多万种化合物,避免了耗时的确认筛选。[1]
重点是图书馆屏幕
用rapifleX获得的数据的质量®MPP满足二次和验证筛选的要求,使其成为集中文库筛选的理想检测器,例如从文库的较小子集中鉴定目标蛋白的激酶抑制剂。[2]
片段筛选
MALDI-TOF质谱仪的质量范围和分辨率可用于筛选碎片和其他低分子量化合物。[3]
[1]冬天,m;里斯,r;Kleiner c;比绍夫,d;Luippold, a . h .;Bretschneider t;f·h·布特尼;自动化MALDI靶标制备概念:为药物发现提供超高通量质谱筛选。SLAS科技2018,https://doi.org/10.1177/2472630318791981
[2] Beeman,K .;Baumgartner,j .;Laubenheimer,M .;Hergesell,K .;哈夫曼,米;Pehl,U .;Fischer,F .;Pieck,J.C ;;基于原位Maldi的高通量筛选过程的整合:一种伴随受体酪氨酸激酶C-Met的案例研究。斯拉斯盘。 2017, 22, 1203–1210.
[3] Vanderporten,E .;Scholle,M .;谢瑞尔,j;等等。利用SAMDI技术鉴定小分子非共价粘合剂。SLAS DISCOV。2017,22(10):1211-1217。
彻底了解酶生物化学和动力学对于开发和验证鲁棒HTS测定至关重要。Rapiflex.®MPP通过线性测试、衬底选择、Ki测量和IC50测定协助分析开发和命中确认。
半最大抑制剂浓度(IC 50)是药物发现过程中的关键参数。马尔迪Pharmapulse.®软件通过一个专用的方法开发模块支持分析开发。在MALDI-TOF筛选过程中应用了使用方法开发模块获得的最优检测条件,例如针对IC50的测定,在软件的专用筛选模块中建立和执行。
每周用Rapiflex的一百万个样本®马尔迪Pharmapulse.®
新的Rapiflex.®MPP是Bruker对MALDI质谱仪的创新发展的结果。它反映了我们对此技术的热情和知识及其独特的应用。Rapiflex的飞行时间质谱仪(TOF MS)®马尔迪Pharmapulse.®在HTS模式下监测高达30个肿块:从小分子到大蛋白质。Rapiflex的改进分辨率和敏感性®例如,TOF质谱允许监测乙酰胆碱(ACh)和胆碱,从数百万种物质中鉴定乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。一个巧妙的探测器设计提供了显著改善的信噪比,增强灵敏度在整个质量范围。全新的HTS软件套件支持简单设置的HTS屏幕,和专有的分析开发模块确保快速适应MALDI质谱的无标签分析。
rapifleX的自动化®马尔迪Pharmapulse.®
Rapiflex.®马尔迪Pharmapulse.®可与实验室自动化系统无缝集成,以执行全自动筛选活动。的MALDI PharmaPulse®软件解决方案提供了一个开放式界面,可控制其从外部调度软件(例如Analytik Jena实验室自动化,Highres Biosolutions,Beckman Coulter,Thermo Scientific Automation)的部件。Rapiflex的新型高速自动装载器®MPP与机器人系统携手合作,用于快速装载和卸载样品板。
仅供研究用途。不用于临床诊断程序。